藥物咨詢
當前位置:網站首頁 > 大眾健康 > 藥物咨詢
不同的雙膦酸鹽藥物的比較

發布時間:2018/9/11 本文由溫州醫科大學附屬第二醫院發布 編輯:王軍 瀏覽:7536

      目前用于防治骨質疏松癥的雙膦酸鹽主要包括阿侖膦酸鈉、唑來膦酸、利塞膦酸鈉、伊班膦酸鈉、依替膦酸二鈉和氯膦酸二鈉等,在臨床實際應用時,應該怎么選擇呢?我們一起來看看以下不同的雙膦酸鹽藥物的比較。  

     構:
     雙膦酸鹽類藥物,可抑制鈣鹽的沉淀,同時又可抑制骨礦的溶解及鈣磷結晶的聚集。所有雙膦酸鹽都是通過與羥磷灰石中磷的基團結合而發揮以上作用。所以,雙膦酸鹽具有嗜骨性及抗骨吸收的藥理作用。而雙膦酸鹽的結構,就是其具有嗜骨性及藥理作用的分子基礎。
    不同的雙膦酸鹽藥物,主要存在結構上的差異,而結構上的差異,主要導致它們骨礦結合力及抗骨吸收活性的差異。因此,分子結構的差異影響了雙膦酸鹽的作用時間和作用強度。
    雙膦酸鹽的結構:P-C-P 結構為其分子骨架,C 為碳原子,P 為磷酸基,分子中還有 2 個側鍵,R1 和 R2,大多 R1 為羥基,而 R2 結構主要決定雙膦酸鹽的抗骨吸收活性。不同雙膦酸鹽抗骨吸收活性的差異,主要因為 R2 側鏈含有氮原子。
  

  適應證:
    不同的雙膦酸鹽藥物,其說明書上的適應證還是存在一定差異。例如針對男性骨質疏松癥,目前 CFDA 只在上述 6 種藥物中的“阿侖膦酸鈉“中批準了此適應證。臨床在選擇藥物時候,要注意不同藥物的適應癥范圍。
    骨礦結合力及抗骨吸收效力:
    骨礦結合力及抗骨吸收效力,這兩個主要的藥理學特征決定了雙膦酸鹽在體內的生物活性。骨礦結合力(羥磷灰石結合力)影響藥物在骨組織附著和貯留時間;對 FPP 合酶抑制作用影響抗骨吸收效力。不同的雙膦酸鹽藥物,以上兩種能力各不相同,臨床在選擇藥物時候,需要綜合考慮平衡。
    不良反應:
    雙膦酸鹽藥物主要的不良反應為胃腸道不良反應、一過性“流感樣”癥狀、非典型股骨骨折、下頜骨壞死等。關于胃腸道不良反應發生率,唑來膦酸顯著多于阿侖膦酸鈉及利塞膦酸鈉;因不良事件導致停藥的發生率,依替膦酸二鈉顯著多于利塞膦酸鈉;惡心的發生率,唑來膦酸顯著多于依替膦酸二鈉及利塞膦酸鈉,阿侖膦酸鈉也顯著多于利塞膦酸鈉。從目前資料看,依替膦酸
二鈉因不良反應導致停藥最多,而唑來膦酸發生胃腸道不良反應最多及惡心最多。臨床在選擇藥物時候,注意考慮患者對上述不良反應的耐受性,并采取適當的應對措施。
    用法:不同的雙膦酸鹽藥物,其用法也存在差異。例如阿侖膦酸鈉為口服劑,根據不同的劑量,有每周服一次或每日服一次。而唑來膦酸為注射劑,每年靜脈滴注一次。臨床在選擇藥物時候,也要注意考慮患者用藥依從性,來為患者選擇不同的雙膦酸鹽藥物。

 

 

首 頁| 醫院概況| 科室風采| 醫療服務| 大眾健康| 醫院動態| 信息公開| 科研教學| 黨建風采| 員工版區| 醫院郵箱
Copyright ? 2014 wzhealth.com All Rights Resevered. 溫州醫科大學附屬第二醫院&育英兒童醫院 版權所有 技術支持:聯科科技
   

现代战争彩金